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VH298;≥98% (HPLC)

别名:VHL的抑制剂;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基环丙烷甲酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-Cyanocyclopropanecarboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide

Empirical Formula (Hill Notation): C27H33N5O4S CAS号: 2097381-85-4 分子量: 523.65
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号(SKU): SML1896
CAS号: 2097381-85-4
MDL号: MFCD30742947
增值税发票 √ 技术支持 √ 质量保障 √ 全程可追溯 √
¥1,396.09

说明

生化/生理作用

VH298是一种细胞可透过性小分子,可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用,从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。缺氧诱导因子 (HIFs) 是氧敏感的转录因子,可调节缺氧信号。它们受氧依赖性脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶调节,并由von Hippel-Lindau(VHL)Cullin RING E3泛素连接酶复合物进行多泛素化。与许多具有脱靶作用的PHD抑制剂不同,VH298在PHD酶的下游起作用,从而抑制VHL:HIF-α 互作。VH298的Kd为90 nM。VH298已表现出诱导HIF转录活性,可增加HIF-α在HeLa细胞中的积累,并刺激RCC4细胞中产生促红细胞生成素。
 
 

属性

质量水平

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

reaction suitability

reagent type: ligand

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

储存温度

−20°C

 

安全信息

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.-20°C低温冷冻
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 30 | 欧洲Eur. ≥ 10 | 東京Tokyo ≥ 9 | 香港与北京 ≥ 30