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PF-06282999,≥98% (HPLC)

别名:PF 06282999, PF06282999, 2-(6-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-4-oxo-2-thioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)acetamide, 6-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-3,4-dihydro-4-oxo-2-thioxo-1(2H)-pyrimidineacetamide

Empirical Formula (Hill Notation): C13H12ClN3O3S CAS号: 1435467-37-0 分子量: 325.77 MDL编号: MFCD30533689 NACRES: NA.77
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号(SKU): PZ0375
CAS号: 1435467-37-0
MDL号: MFCD30533689
增值税发票 √ 免费送货 √ 订货电话:010-68689484
$340.16

说明

生化/生理作用

PF-06282999 is an orally active thiouracil class myeloperoxidase (MPO) suicide substrate (kinact/KI = 11600 M-1s-1) that targets MPO heme group for mechanism-based irreversible inactivation wtih high selectivity over thyroid peroxidase (TPO kinact/KI <3 M-1s-1) and heme-containing cytochrome P450 (CYP) isoforms (IC50 >100 μM). PF-06282999 effectively inhibits MPO activity in human blood stimulated by LPS ex vivo (IC50 = 1.9 μM) and in blood of LPS-treated cynomolgus monkeys in vivo (5-80 mg/kg p.o. 1hr post LPS i.v.) with good pharmacokinetics and oral availability (100%/86%/75%/76% in mice/rats/dogs/monkeys). PF-06282999 also exhibits weak PXR activating activity (EC50/Emax = 279 μM/9.36-fold vs.0.8 μM/19.6-fold with rifampin).
 
PF-06282999 是一种口服活性硫尿嘧啶类髓过氧化物酶 (MPO) 自杀底物(kinact/KI = 11600 M-1s-1),靶向 MPO 血红素基团进行基于机制的不可逆灭活,对甲状腺过氧化物酶(TPO kinact/KI < 3 M-1s-1) 和含血红素的细胞色素 P450 (CYP) 同种型 (IC50 >100 μM)。 PF-06282999 有效抑制 LPS 离体刺激的人血液中的 MPO 活性(IC50 = 1.9 μM)和 LPS 处理的食蟹猴体内血液中的 MPO 活性(5-80 mg/kg po,LPS iv 后 1 小时),具有良好的药代动力学和口服 可用性(小鼠/大鼠/狗/猴子为 100%/86%/75%/76%)。 PF-06282999 也表现出弱的 PXR 激活活性(EC50/Emax = 279 μM/9.36 倍,而利福平为 0.8 μM/19.6 倍)。
 

法律信息

Sold for research purposes under agreement from Pfizer Inc
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.
 

属性

测定

≥98% (HPLC)

形式

powder

mfr. no.

Pfizer®

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

创始人

Pfizer

储存温度

room temp

SMILES string

O=C(N)CN(C(N1)=S)C(C2=CC(Cl)=CC=C2OC)=CC1=O

 

安全信息

RIDADR

NONH for all modes of transport

WGK Germany

WGK 3

商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.常温阴凉避光
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 33 | 欧洲Eur. ≥ 27 | 東京Tokyo ≥ 9 | 香港与北京 ≥ 16