sevenspikes.themes.common.filters
sevenspikes.themes.common.closemenu

阿伐麦布,Avasimibe;≥98% (HPLC)

别名:[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]乙酰基]-, 2,6-双(1-甲基乙基)苯基酯]氨基磺酸;CI-1011; PD 148515; [[2,4,6-tris(1-methylethyl)phenyl]acetyl]-, 2,6-bis(1-methylethyl)phenyl ester] sulfamic acid

CAS号 166518-60-1 经验分子式(希尔表示法) C29H43NO4S 分子量 501.72 MDL number MFCD00934956 PubChem Substance ID 329823764
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号(SKU): PZ0190
CAS号: 166518-60-1
MDL号: MFCD00934956
增值税发票 √ 免费送货 √ 订货电话:010-68689484
$252.15

产品描述

一种ACAT(酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶)抑制剂,IC50:3.3 μM,亦抑制人P450同工酶,尤其是CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19,其IC50分别为2.9M、13.9M和26.5M。这些酶负责多种氧化代谢反应,特别是那些涉及XE的反应。

Application

Avasimibe has been used as an inhibitor of acyl-coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT) in Huh7.5.1 cells for testing its combination with direct-acting antivirals (DAAs)[2] and to test its effect on lipid droplet accumulation in acidosis-adapted cancer cells.[1] It may be used as an inhibitor of ACAT to assess cholesterol esterification in Trypanosoma cruzi.[5]

包装

5, 25 mg in glass bottle

Biochem/physiol Actions

阿伐麦布(CI-1011)是一种口服生物可利用的Acyl-CoA:胆固醇O-酰基转移酶(ACAT)抑制剂。它最初作为一种抗惊厥药物被开发,并且被证明能够显著降低血浆总甘油三酯和VLDL-胆固醇,但后来的临床试验令人失望。ACAT也被作为阿尔茨海默病的潜在治疗靶点进行了研究。最近已经研究了阿伐麦布通过限制可扩散淀粉样蛋白-β(Abeta)的产生和增加清除来削弱淀粉样蛋白病变的作用。

Features and Benefits

该化合物也是Sigma药理活性化合物库(LOPAC®Pfizer)的一部分,该化合物库是Pfize公司开发的90种药物和研究工具的集合。点击此处,了解更多内容。

Other Notes

该化合物由辉瑞开发,用于脂质信号传导研究。如需了解Sigma′与Pfizer合作的更多信息和查看辉瑞其他可靠的优质化合物,请访问sigma.com/bsm-pfizer

想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单, 请单击此处

Legal Information

根据辉瑞公司的协议出售,用于研究目的。

法律信息

LOPAC 为以下机构的注册商标: Sigma-Aldrich Co. LLC

性质

Quality Level  100
assay  ≥98% (HPLC)
form  powder
mfr. no.  Pfizer®
color  white to tan
solubility  DMSO: ≥40 mg/mL
originator  Pfizer
relevant disease(s)  Alzheimer′s disease, cardiovascular diseases
storage temp.  room temp
SMILES string  CC(C)c1cc(C(C)C)c(CC(=O)NS(=O)(=O)Oc2c(cccc2C(C)C)C(C)C)c(c1)C(C)C
InChI  1S/C29H43NO4S/c1-17(2)22-14-25(20(7)8)27(26(15-22)21(9)10)16-28(31)30-35(32,33)34-29-23(18(3)4)12-11-13-24(29)19(5)6/h11-15,17-21H,16H2,1-10H3,(H,30,31)
InChI key  PTQXTEKSNBVPQJ-UHFFFAOYSA-N


安全信息

RIDADR NONH for all modes of transport
WGK德国 WGK 3
商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.常温阴凉避光
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 33 | 欧洲Eur. ≥ 27 | 東京Tokyo ≥ 9 | 香港与北京 ≥ 16