(S)-克罗替尼 [克唑替尼]，(S)-Crizotinib；≥98% (HPLC)

图片 (S)-克罗替尼 [克唑替尼]，(S)-Crizotinib；≥98% (HPLC)
别名：3-(1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基 -5- 1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基 -2-吡啶胺；3-(1S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy-5-1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl-2-pyridinamine

Empirical Formula (Hill Notation): C21H22Cl2FN5O CAS号: 1374356-45-2 分子量: 450.34 MDL编号: MFCD22126092 PubChem化学物质编号: 329823787
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号（SKU）: PZ0240
CAS号: 1374356-45-2
MDL号: MFCD22126092
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说明

生化/生理作用

（S）-克唑替尼与其（R）-对映异构体（临床批准的抗癌药Xalkori）具有明显不同的特征。（S）-克唑替尼不是靶向ALK、MET和ROS1的药物，而是一种对人7,8-二氢-8-氧鸟嘌呤三磷酸酶MTH1（NUDT1）具有高度选择性的抑制剂，其IC50 值为330 nM，与临床使用的（R）-异构体相比，对MTH1的亲和力高16倍。 MTH1可水解氧化的嘌呤核苷三磷酸，否则它们可能会掺入DNA/RNA中并造成DNA损伤。MTH1可去除因快速增殖的癌细胞中活性氧（ROS）水平升高而产生的氧化核苷酸，有助于保护癌细胞免受增殖压力并防止癌细胞的死亡。它被认为是癌症治疗的新靶标。在使用SW480细胞的小鼠异种移植研究中，（S）-克唑替尼（而非其（R）-对映异构体）能够破坏总体的肿瘤进展，并且可特异性地将肿瘤体积减少50％以上。
 

其他说明

该化合物由Pfizer开发，适用于 激酶磷酸酶生物学研究。要了解 Sigma′与辉瑞公司合作的更多信息，并查看其他正宗的、高品质辉瑞化合物，请见sigma.com/bsm-pfizer。
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法律信息

根据辉瑞公司的协议出售，用于研究目的。
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.
 
 

属性

测定

≥98% (HPLC)

形式

powder

mfr. no.

Pfizer®

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

创始人

Pfizer

储存温度

room temp

SMILES string

ClC1=C(C@H(C)OC2=C(N)N=CC(C3=CN(C4CCNCC4)N=C3)=C2)C(Cl)=C(F)C=C1

InChI

1S/C21H22Cl2FN5O/c1-12(19-16(22)2-3-17(24)20(19)23)30-18-8-13(9-27-21(18)25)14-10-28-29(11-14)15-4-6-26-7-5-15/h2-3,8-12,15,26H,4-7H2,1H3,(H2,25,27)/t12-/m0/s1

InChI key

KTEIFNKAUNYNJU-LBPRGKRZSA-N

 

安全信息

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.常温阴凉避光
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 10 | 欧洲Eur. ≥ 8 | 東京Tokyo ≥ 6 | 香港与北京 ≥ 60
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