PF-543可刺激微管相关蛋白轻链3(LC3)的颗粒积累。它还会诱导LC3-I向LC3-II的转化,并受到自噬抑制剂,渥曼青霉素、3-甲基腺嘌呤(3-MA)和巴氟霉素A1的抑制。在人的头颈部鳞状细胞癌(SCC)细胞中,PF-543盐酸盐可促进坏死、凋亡和自噬。
[1]PF-543盐酸盐是一种全新的、细胞可渗透的、有效的、选择性的鞘氨醇激酶-1(SphK1)抑制剂。 PF-543可抑制SphK1,其Ki值为3.6 nM,其与鞘氨醇具有竞争性,对SphK1的选择性是SphK2同种型的100倍以上。PF-543可将内源性S1P的水平降低10倍,并与鞘氨醇的水平成比例地增加。