PF-06761281，≥97% (HPLC)

图片 PF-06761281，≥97% (HPLC)
别名：PF 06761281；PF06761281；（R）-2-羟基-2-（2-（2-（2-甲氧基-5-甲基吡啶-3-基）乙基）-琥珀酸, （2R）-2-羟基-2- 2-（2-（2-甲氧基-5-甲基-3-吡啶基）乙基-丁二酸；(R)-2-Hydroxy-2-(2-(2-methoxy-5-methylpyridin-3-yl)ethyl)-succinic acid, (2R)-2-Hydroxy-2-2-(2-methoxy-5-methyl-3-pyridinyl)ethyl-butanedioic acid

Empirical Formula (Hill Notation): C13H17NO6 CAS号: 1854061-19-0 分子量: 283.28 MDL编号: MFCD30187578 PubChem化学物质编号: 329823836 NACRES: NA.77
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号（SKU）: PZ0318
CAS号: 1854061-19-0
MDL号: MFCD30187578
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说明

一般描述

PF-06761281 是小的极性二羧酸酯化合物。它的结构类似于柠檬酸盐，后者是 Na+-柠檬酸盐共转运蛋白（NaCT）的内源性底物。它是 SLC13a2/3/5（溶质通道）家族的新型有效抑制剂，同时具有 NaCT 选择性。[1]
 

应用

PF-06761281 已在大鼠中用作 SLC13A 家族抑制剂，用于确定其未结合的分配系数（Kpuu），并评估其作为药物的效力。[2]
 

生化/生理作用

PF-06761281 是钠协同柠檬酸盐转运蛋白（NaCT 或 SLC13A5）的抑制剂，它可能是治疗和预防代谢异常的靶标。 SLC13 转运蛋白 SLC13A2（NaDC1）、SLC13A3（NaDC3）和 SLC13A5（NaCT）将带有多个钠离子的二羧酸酯和三羧酸酯共转运到细胞中。 PF-06761281 抑制人肝细胞 NaCT 的柠檬酸摄取，IC50 为 740 nM。PF-06761281 在体外对 NaCT 的选择性是 NaDC1 和 NaDC3 的 >25 倍，并且在 65 个精选靶标组不起作用。
 

其他说明

该化合物由辉瑞公司开发,用于 离子通道研究。要了解 Sigma′与辉瑞公司合作的更多信息，并查看其他正宗的、高品质辉瑞化合物，请见sigma.com/bsm-pfizer。
 

法律信息

根据辉瑞公司的协议出售，用于研究目的。
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.
 
 

属性

质量水平

100

测定

≥97% (HPLC)

形式

powder

mfr. no.

Pfizer®

颜色

white to beige

溶解性

H2O: 20 mg/mL, clear

创始人

Pfizer

运输

dry ice

储存温度

−20°C

SMILES string

CC1=CC(CCC@(CC(O)=O)(O)C(O)=O)=C(OC)N=C1

InChI

1S/C13H17NO6/c1-8-5-9(11(20-2)14-7-8)3-4-13(19,12(17)18)6-10(15)16/h5,7,19H,3-4,6H2,1-2H3,(H,15,16)(H,17,18)/t13-/m1/s1

InChI key

FGYMJXFSHBLHLW-CYBMUJFWSA-N

 

安全信息

象形图

Skull and crossbones
GHS06

警示用语：

Danger

危险声明

H301

危险分类

Acute Tox. 3 Oral

储存分类代码

6.1C - Combustible, acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.-20°C低温冷冻
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 20 | 欧洲Eur. ≥ 16 | 東京Tokyo ≥ 5 | 香港与北京 ≥ 20
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