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PF-03549184,≥98% (HPLC)

别名:PF03549184;PF-9184, N-(3′,4′-dichloro[1,1′-biphenyl]-4-yl)-4-hydroxy-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide

Empirical Formula (Hill Notation): C21H14Cl2N2O4S CAS号: 1221971-47-6 分子量: 461.32
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号(SKU): PZ0326
CAS号: 1221971-47-6
MDL号: MFCD29770799
增值税发票 √ 免费送货 √ 订货电话:010-68689484
$354.21

说明

包装

5, 25 mg in glass bottle
 

生化/生理作用

PF-03549184 (PF-9184) is a potent inhibitor of microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) with an IC50 value of 16.5 nM in recombinant human mPGES-1. mPEGS-1 is the terminal enzyme that synthesizes prostaglandin E2 (PGE2) from PGH2 to PGE2 downstream of cyclooxygenase-2 (COX-2). Its expression is induced in response to pro-inflammatory mediators, similar to COX-2. Unlike the effects of COX inhibition, PF-9184 does not inhibit the production of other PGH2-derived products such as 6-keto-PGFα or PGF2α. PF-9184 inhibits PGE2 production in cell based assays with IC50 ranges from 0.5 to 5 μM. IC50 concentrations for rhCOX1 and rHCOX2 are 118 μM and 236 μM, respectively.
PGE2 is involved in inflammation and is one of the most abundant prostanoid.
 
PF-03549184 (PF-9184) 是微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1) 的有效抑制剂,在重组人 mPGES-1 中的 IC50 值为 16.5 nM。 mPEGS-1 是将前列腺素 E2 (PGE2) 从 PGH2 合成到环加氧酶 2 (COX-2) 下游的 PGE2 的末端酶。 它的表达是响应促炎介质而诱导的,类似于 COX-2。 与 COX 抑制作用不同,PF-9184 不抑制其他 PGH2 衍生产物的产生,如 6-keto-PGFα 或 PGF2α。 PF-9184 在基于细胞的检测中抑制 PGE2 的产生,IC50 范围为 0.5 至 5 μM。 rhCOX1 和 rHCOX2 的 IC50 浓度分别为 118 μM 和 236 μM。
PGE2 参与炎症并且是最丰富的前列腺素之一。
 

其他说明

This compound was developed by Pfizer for Lipid Signaling research. To learn more about Sigma′s partnership with Pfizer and view other authentic, high-quality Pfizer compounds, visit sigma.com/bsm-pfizer.
 

法律信息

Sold for research purposes under agreement from Pfizer Inc.
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.
 

属性

质量水平

100

测定

≥98% (HPLC)

形式

powder

mfr. no.

Pfizer®

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

创始人

Pfizer

储存温度

2-8°C

 

安全信息

象形图

Exclamation mark

警示用语:

Warning

危险声明

预防措施声明

商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.2-8°C冷藏
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 33 | 欧洲Eur. ≥ 27 | 東京Tokyo ≥ 9 | 香港与北京 ≥ 16