LLY-283 是一种有效且选择性的 SAM 竞争性 PRMT5 抑制剂(针对 PRMT5 催化的 H4R3 衍生肽底物的甲基化,IC50 = 20 nM),其选择性是其他组蛋白甲基转移酶和非表观遗传靶标的 100 倍以上。LLY-283 抑制 MCF7 细胞中的 Smith(Sm)抗原 SmBB′甲基化(IC50 = 25 nM;3 天),并影响 A375 细胞中的 MDM4 剪接(IC50 = 40 nM;3 天)。非对映异构体 LLY-284 在生化分析中的效力较低,是用于细胞研究的理想对照化合物。有关 LLY-283 的表征详细信息,请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的
LLY-283 探针摘要 。
LLY-284 是活性探针 LLY-283 的阴性对照。LLY-284 可购自 Sigma。要了解更多信息并购买 LLY-284,
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