JZL 184水合物已被用作单酰基甘油脂肪酶的抑制剂,以研究其对人成骨细胞分化和增殖[1]以及突触后神经元的影响。JZL184选择性地抑制MAGL,MAGL是主要负责内源性大麻素2-花生四烯酰甘油(2-AG)降解的酶。Anandamide和2-AG是激活大麻素受体CB1和CB2的两种内源性内源性大麻素。Anandamide主要由脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)代谢,而单酰基甘油脂肪酶(MAGL)被认为是主要负责降解2-AG的酶。很难分离两者的活性,因为目前可用的大多数MAGL抑制剂不具有选择性,并且还抑制FAAH或其他酶。JZL 184 是首款具有纳摩尔便携性的 MAGL 选择性抑制剂,对 MAGL 与 FAAH 的选择性超过 200 倍。当给予小鼠时,JZL184使大脑中2-花生四烯酰甘油的水平增加了约8倍,对anandamide的水平没有影响。
100
≥97% (HPLC)
powder
light yellow to yellow-green
DMSO: >20 mg/mL
2-8°C
O.OC(C1CCN(CC1)C(=O)Oc2ccc(cc2)[N+]([O-])=O)(c3ccc4OCOc4c3)c5ccc6OCOc6c5
1S/C27H24N2O9.H2O/c30-26(38-21-5-3-20(4-6-21)29(32)33)28-11-9-17(10-12-28)27(31,18-1-7-22-24(13-18)36-15-34-22)19-2-8-23-25(14-19)37-16-35-23;/h1-8,13-14,17,31H,9-12,15-16H2;1H2
HNSBVGMOKGQJLT-UHFFFAOYSA-N
Danger
Acute Tox. 3 Oral
6.1C - Combustible, acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
WGK 3