HPI-4，[Ciliobrevin A]；≥98% (HPLC)

图片 HPI-4，[Ciliobrevin A]；≥98% (HPLC)
别名：2,4-二氯-a-(3,4-二氢-4-氧代-2(1H)-喹唑啉基)-β-氧代苯丙腈；Hedgehog通路抑制剂4；2,4-Dichloro-a-(3,4-dihydro-4-oxo-2(1H)-quinazolinylidene)-β-oxo-benzenepropanenitrile, Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4

Empirical Formula (Hill Notation): C17H9Cl2N3O2 CAS号: 302803-72-1 分子量: 358.18 MDL编号: MFCD01911757 PubChem化学物质编号: 329815127 NACRES: NA.77
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号（SKU）: H4541
CAS号: 302803-72-1
MDL号: MFCD01911757
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说明

应用

Hedgehog 通路抑制剂（HP1-4）已被用于抑制利什曼原虫中的动力蛋白 ATPase。[1][2]
 

生化/生理作用

HPI-4 是一种 Hedgehog 途径抑制剂；纤毛生成抑制剂。Hedgehog（HH）信号传导途径是抗癌治疗的靶标。HH 途径中的关键信号分子 Smoothened 蛋白（Smo）已成为药理学干预的靶标，这导致产生了包括环巴胺在内的多种 Smo 拮抗剂。但是，Smo 的致癌形式对环巴胺具有抗性，因此鉴定下游效应蛋白（例如转录因子 Gli1 和 Gli2）的抑制剂非常重要。确定了四个抑制 Smo 下游 HH 途径的小分子，HPI-1、HPI-2、HPI-3 和 HPI-4。HPI-4 阻止了 SAG 激活 HH 途径，降低了 Smo 纤毛的积累，降低了组成型激活 HH 细胞系中的 HH 活性，并降低了 Gli1 和 Gli2 加工和稳定性。HPI-4 抑制小脑颗粒神经元前体细胞（HH 信号的重要模型）的增殖。HPI-4 处理的细胞中的纤毛被截断或缺失。据推测，HPI-4 的作用机制是直接通过纤毛的发生而引起的，从而导致 Gli1/Gli2 活性的破坏，这与环巴胺明显不同。
 
 

属性

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

off-white, off-white to orange

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

储存温度

2-8°C

SMILES string

Clc1ccc(c(Cl)c1)C(=O)\C(C#N)=C2\NC(=O)c3ccccc3N2

InChI

1S/C17H9Cl2N3O2/c18-9-5-6-10(13(19)7-9)15(23)12(8-20)16-21-14-4-2-1-3-11(14)17(24)22-16/h1-7,21H,(H,22,24)/b16-12+

InChI key

SESYPWCSIZUIAS-FOWTUZBSSA-N

 

安全信息

象形图

Exclamation markEnvironment
GHS07,GHS09

警示用语：

Warning

危险声明

H302 - H410

危险分类

Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.2-8°C冷藏
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 30 | 欧洲Eur. ≥ 10 | 東京Tokyo ≥ 9 | 香港与北京 ≥ 30
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