GSK484 是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 PAD4 的强效选择性可逆性抑制剂,该酶被认为在粒细胞和巨噬细胞发育中发挥作用,导致炎症和免疫应答,并在许多肿瘤中过表达。2 mM 钙存在条件下,GSK484 的 IC
50 值为 50 nM(无钙)和 250 nM。GSK484 对其他 50 个蛋白的脱靶活性最小,即使在 100 μg/ml 的浓度下,HDACs 1–11 也没有活化。M. GSK484 结合在与脒基不同的位点,即 PAD4 活性位点的构象,在此部分位点被重新排序形成 β-发夹。关于完整的表征详细信息,请访问结构基因组学联盟 (SGC) 网站上的
GSK484 探针综述。
想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针,请访问
sigma.com/sgc