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GSK343，≥98% (HPLC)

别名：N- [（1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基）甲基]-1-（1-甲基乙基）-6-[2-（4-甲基-1-哌嗪基）-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺, N- [（6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢吡啶-3-基）甲基]-6- [2-（4-甲基哌嗪-1-基）吡啶-4-基]-1-（丙-2-基）-1H-吲唑-4-甲酰胺；N-[(6-Methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl]-6-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl]-1-(propan-2-yl)-1H-indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide

Empirical Formula (Hill Notation): C31H39N7O2 CAS号: 1346704-33-3 分子量: 541.69 MDL编号: MFCD25563250 PubChem化学物质编号: 329825594 NACRES: NA.77

制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich

货号（SKU）: SML0766

CAS号: 1346704-33-3

MDL号: MFCD25563250

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说明

应用

GSK343 已被用于：

作为Zeste 基因增强子同源物2（EZH2）抑制剂用于评估染色质凝聚对细胞迁移的影响[1]
作为组蛋白甲基转移酶抑制剂用于抑制由TC14-3促进的Polyandrocarpa misakiensis线粒体非编码区(NCR) PmNCR报告基因的表达[2]
作为生长培养基的补充剂用于抑制H3K27me3的生成或抑制RNA聚合酶 II[3]
作为EZH2抑制剂用于治疗去势抵抗性神经内分泌前列腺癌（CRPC-NE）[4]

生化/生理作用

GSK343 是组蛋白 H3-赖氨酸 27 (H3K27) 甲基转移酶 EZH2 的一种强效、特异性抑制剂。GSK343 抑制 EZH2 的酶活性，IC ₅₀为 4 nM。该化合物对 EZH2 的选择性是 EZH1 的 60 倍，对其他组蛋白甲基转移酶的选择性是 EZH1 的 1000 倍或以上。抑制 H3K27 甲基化的 IC ₅₀参见结构基因组学协会 (SGC) 网站上的 < 200 nM in HCC1806 cells. For full characterization details, please visit the GSK343 探针摘要。

要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc

特点和优势

GSK343是一种表观遗传化学探针，系与 Structural Genomics Consortium (SGC) 合作研发。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。

这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

其他说明

化学探针门户网站已对 GSK343 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 GSK343 探针摘要。

属性

质量水平

100

测定

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

white to beige to brown

溶解性

DMSO: 15 mg/mL, clear

储存温度

2-8°C

SMILES string

CN(CC1)CCN1C2=NC=CC(C3=CC4=C(C=NN4C(C)C)C(C(NCC5=C(CCC)C=C(C)NC5=O)=O)=C3)=C2

InChI

1S/C31H39N7O2/c1-6-7-23-14-21(4)35-31(40)26(23)18-33-30(39)25-15-24(16-28-27(25)19-34-38(28)20(2)3)22-8-9-32-29(17-22)37-12-10-36(5)11-13-37/h8-9,14-17,19-20H,6-7,10-13,18H2,1-5H3,(H,33,39)(H,35,40)

InChI key

ULNXAWLQFZMIHX-UHFFFAOYSA-N

安全信息

象形图

GHS07

警示用语：

Warning

危险声明

H302

预防措施声明

P264 - P270 - P301 + P312 - P501

危险分类

Acute Tox. 4 Oral

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

商品规格

属性名称	属性值
储存温度 Storage temp.	2-8°C冷藏
全球实时库存 Availability √	美国St. Louis ≥ 20 \| 欧洲Eur. ≥ 16 \| 東京Tokyo ≥ 5 \| 香港与北京 ≥ 20

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