γ-分泌酶抑制剂IIX，DAPT [GSI-IX, LY-374973]；Calbiochem®, ≥98% (HPLC)

一种可渗透细胞的二肽，通过阻断γ-分泌酶来抑制Aβ的产生（Aβ_总IC₅₀ = 115 nM，Aβ₄₂ IC₅₀ = 200 nM）。在小鼠N2a细胞和hAPP/hBACE-1转染的人HEK 293细胞中阻止Aβ₃₄生成。据报道，在HEK 293细胞和神经元培养中均具有功能活性，且不影响淀粉-β样前体蛋白（APP）的分泌。在APP转基因小鼠中也显示出显著降低Aβ水平。据报道，可减少3xTgAD 转基因小鼠的细胞外Aβ斑块和细胞内Aβ积累。也可提供25 mM(5 mg/462 µl) γ-分泌酶抑制剂IX（目录号565784）在DMSO中的溶液。

 

一种细胞渗透性二肽，抑制γ-分泌酶活性并抑制Aβ的产生（Aβ总IC₅₀ = 115 nM；Aβ₄₂ IC₅₀ = 200 nM)。据报道，在过度表达人APP751的HEK293细胞和神经元培养物中都具有功能活性，但是，它不影响淀粉样蛋白b前体蛋白（APP）的分泌。在急性降低APPV717F转基因小鼠的抗体方面有效。在稳定转染瑞典突变体βAPP₆₉₅的HEK293细胞中，也能有效抑制~6 kDa C-末端裂解产物（CTFg）的产生。据报道，可减少3xTgAD 转基因小鼠的细胞外Aβ斑块和细胞内Aβ积累。

 

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：115nm抑制Aβ总计产生；200 nM抑制Aβ42的产生

 

毒性：标准处理（A）

 

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