一种可渗透细胞的二肽,通过阻断γ-分泌酶来抑制Aβ的产生(Aβ
总IC
50 = 115 nM,Aβ
42 IC
50 = 200 nM)。在小鼠N2a细胞和hAPP/hBACE-1转染的人HEK 293细胞中阻止Aβ
34生成。据报道,在HEK 293细胞和神经元培养中均具有功能活性,且不影响淀粉-β样前体蛋白(APP)的分泌。在APP转基因小鼠中也显示出显著降低Aβ水平。据报道,可减少3xTgAD 转基因小鼠的细胞外Aβ斑块和细胞内Aβ积累。也可提供25 mM(5 mg/462 µl) γ-分泌酶抑制剂IX(目录号
565784)在DMSO中的溶液。