ARV-771；≥98% (HPLC)

图片 ARV-771；≥98% (HPLC)
别名：JQ1-VHL；(2S,4R)-1-((2S)-2-(叔丁基)-15-((6S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-4,14-二氧代-6,10-二氧杂-3,13-二氮杂十五烷-1-oyl)-4-羟基-N-((S)-1-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苯基)乙基)吡咯烷-2-甲酰胺

Empirical Formula (Hill Notation): C49H60ClN9O7S2 CAS号: 1949837-12-0 分子量: 986.64 MDL编号: MFCD30738017
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号（SKU）: SML2923
CAS号: 1949837-12-0
MDL号: MFCD30738017
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说明

生化/生理作用

ARV-771 is a bromodomain and extraterminal (BET) proteins degrader with a HIF-1?-derived von Hippel–Landau (VHL) E3 ligase-binding hydroxyproline and a BET-binding triazolo-diazepine acetamide. ARV-771 induces BET proteins degradation in castrate-resistent prostate cancer (CRPC) cultures (BRD2/3/4 DC50 <5 nM; 22Rv1, VCaP & LnCaP95) and reduces downstream c-Myc transcription with 10-500-fold higher potency than JQ-1, OTX015, and dBET1. ARV-771, but not JQ-1 or OTX015, effectively downregulates CRPC androgen receptor (30-300 nM) and causes CRPC tumor growth retardation/regression in mice in vivo (30 mg/kg s.c.; 22Rv1 and VCaP).
 
 

属性

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

储存温度

2-8°C

 

安全信息

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.2-8°C冷藏
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 20 | 欧洲Eur. ≥ 16 | 東京Tokyo ≥ 5 | 香港与北京 ≥ 20
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