一种有效的,细胞可渗透的,选择性并可逆的
c-Jun N末端激酶(JNK)抑制剂(JNK-1和JNK-2的IC
50 = 40 nM,JNK-3的IC50=90 nM)。这种抑制对于ATP具有竞争性。与ERK1和p38-2 MAP激酶相比,对JNK的选择性高300倍以上。抑制
c-Jun的磷酸化,阻断IL-2、IFN-γ、TNF-α、COX-2的细胞表达。阻断IL-1诱导的磷酸化-Jun积累和
c-Jun转录的诱导。也可使用50 mM(5 mg/454 µl)JNK抑制剂II(目录号
420128)的DMSO溶液。