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(+)-MK-801马来酸氢盐,(+)-MK-801 hydrogen maleate;≥98%

别名:地佐环平马来酸氢盐;(5S,10R)-(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烷-5,10-亚胺]马来酸氢盐;(5S,10R)-(+)-5-Methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine hydrogen maleate, Dizocilpine hydrogen maleate

CAS号 77086-22-7 经验分子式(希尔表示法) C16H15N · C4H4O4 分子量 337.37 EINECS 编号 278-614-5 MDL number MFCD00082465 PubChem Substance ID 24277988 NACRES NA.32
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号(SKU): M107
CAS号: 77086-22-7
MDL号: MFCD00082465
增值税发票 √ 免费送货 √ 订货电话:010-68689484
₹ 12,997.01

产品描述

一种神经毒素,NMDA-谷氨酸受体拮抗剂,IC50:0.1 nM (mouse).通过结合NMDA与离子通道的结合位点产生作用。是一种选择性针对NMDA型谷氨酸受体非竞争性拮抗剂,开通道阻断剂。

General description

MK-801 [(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并(a,d)环庚烷-5,10 -亚胺]也称为地佐环平马来酸盐,是一种有效的抗惊厥药,具有抗焦虑和拟交感神经特性。[1]

Application

(+)-MK-801马来酸盐已被用于以下实验研究:
将其对小鼠注射给药,以研究CIQ[(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基-1-((4-甲氧基苯氧基)甲基)-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)甲酮]全身给药对MK-801刺激的精神分裂症样行为的作用。[5]
它已被用于阻断NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体介导的rtPA(重组组织型纤维蛋白酶原激活剂)增强的兴奋毒性途径。[6]
以不同剂量注射给药,研究MK-801对斑马鱼(Danio rerio)行为表现的改变。[8]
作为NMDA受体拮抗剂,研究3-OH-GA通过NMDA受体诱导的神经元损伤。[7]

包装

25 mg in poly bottle

5 mg in glass bottle

50, 250 mg in glass bottle

Biochem/physiol Actions

MK-801 [(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并(a,d)环庚烷-5,10 -亚胺]是选择性非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,可刺激单胺耗尽小鼠的运动。[2]实验研究表明,MK-801以方向特异性方式影响斑马鱼的转圈行为、改变其游泳活动和位置偏好。[3]急性注射MK-801能够剂量依赖性增强大鼠顶叶皮质中的细胞外乙酰胆碱(ACh)释放。[4]对于脑内血肿,在使用重组组织型纤维蛋白酶原激活剂(rtPA)溶解血块后,可使用MK-801作为有效的补充剂以减少延迟性水肿。[6]在社交失败压力模型中,MK-801可作为抗抑郁药,但它不具有长效作用。[9]

高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂,作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。抑制对精神兴奋剂和乙醇的行为敏感化。

Features and Benefits

该化合物也是Sigma药理活性化合物库(LOPAC®1280)的一部分,该化合物库是一个具有生物学注释的高品质、可即时筛选化合物的集合。 点击此处 ,了解更多信息。

法律信息

LOPAC 为以下机构的注册商标: Sigma-Aldrich Co. LLC

性质

Quality Level  100
form  powder
optical activity  [α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)
color  white
solubility  DMSO: >20 mg/mL
 H2O: 6 mg/mL
 0.1 M HCl: soluble
 ethanol: soluble
SMILES string  [H]\C(=C(/[H])C(O)=O)C(O)=O.C[C@]12N[C@H](Cc3ccccc13)c4ccccc24
InChI  1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1
InChI key  QLTXKCWMEZIHBJ-PJGJYSAQSA-N
Gene Information  human ... GRIN1(2902), GRIN2A(2903), GRIN2B(2904), GRIN2C(2905), GRIN2D(2906), GRIN3A(116443), GRIN3B(116444), GRINA(2907)
mouse ... GRIN1(14810), GRIN2A(14811), GRIN2B(14812), GRIN2C(14813), GRIN2D(14814), GRIN3A(242443), GRIN3B(170483), GRINA(66168)
rat ... GRIN1(24408), GRIN2A(24409), GRIN2B(24410), GRIN2C(24411), GRIN2D(24412), GRIN3A(191573), GRIN3B(170796), GRINA(266668)


安全信息

个人防护装备 EyeshieldsGlovestype N95 (US)
RIDADR NONH for all modes of transport
WGK德国 WGK 3
RTECS HP1093575
商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.-20°C低温冷冻
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 99 | 欧洲Eur. ≥ 10 | 東京Tokyo ≥ 22 | 香港与北京 ≥ 32