恩波吡维铵双羟萘酸盐水合物 [扑蛲灵]，Pyrvinium pamoate salt hydrate；≥98% (HPLC)

图片 恩波吡维铵双羟萘酸盐水合物 [扑蛲灵]，Pyrvinium pamoate salt hydrate；≥98% (HPLC)
别名：6-(二甲基氨基)-2-2-(2,5-二甲基-1-苯基-1H-吡咯-3-基)乙烯基-1-甲基-4,4′-亚甲基双3-羟基-2-萘羧酸(2:1)-喹啉；恩波吡维铵；Vipyrvinium embonate, Altolat, NSC 223622, PP, 6-(Dimethylamino)-2-2-(2,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrrol-3-yl)ethenyl-1-methyl-4,4′-methylenebis3-hydroxy-2-naphthalenecarboxylate (2:1)-quinolinium, Alnoxin, Pamovin, Vermitibier

Empirical Formula (Hill Notation): C26H28N3 · 0.5 C23H14O6 · xH2O CAS号: 3546-41-6 分子量: 575.70 (anhydrous basis) PubChem化学物质编号: 329819982
制造商品牌: 西格玛 Sigma-Aldrich
货号（SKU）: P0027
CAS号: 3546-41-6
MDL号: MFCD00010090
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说明

应用

吡维胺盐水合物在急变期慢性髓性白血病 (BP-CML) [1]和人胚胎肾细胞 (HEK293) 中可作为酪蛋白激酶α (CK1α) 的激动剂。[2]它还可用作维尔姆斯瘤中的β-连环蛋白的抑制剂。[3]
 

生化/生理作用

恩波吡维铵是一种有效的雄激素受体抑制剂。雄激素受体（AR）是一种核激素受体/转录因子，存在于细胞质中，可被睾丸激素和二氢睾丸激素激活。AR抑制剂对前列腺癌具有潜在的治疗作用；已经发现了其竞争性抑制剂和化学去势方法，但是两种疗法都具有不良的副作用和/或抗药性。通过筛选非竞争性抑制剂，发现了恩波吡维铵 可以作为AR抑制剂。与竞争性抑制剂相比，该化合物不会与AR的配体结合域结合或阻止AR占据DNA，但它能够通过独特的信号传导机制来抑制AR依赖性基因表达。它比传统的竞争性AR拮抗剂更有效，并且与其他AR抑制剂具有协同作用。
 

特点和优势

该化合物由辉瑞开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表，单击此处。
这种化合物出现在《受体分类和信号转导手册》的核受体（类固醇）页面上。要浏览其他手册页，点击此处。
 
 

属性

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

颜色

red

溶解性

DMSO: >10 mg/mL

创始人

Pfizer

储存温度

room temp

SMILES string

O.CN(C)c1ccc2[n+](C)c(\C=C\c3cc(C)n(c3C)-c4ccccc4)ccc2c1.CN(C)c5ccc6[n+](C)c(\C=C\c7cc(C)n(c7C)-c8ccccc8)ccc6c5.Oc9c(cc%10ccccc%10c9Cc%11c(O)c(cc%12ccccc%11%12)C([O-])=O)C([O-])=O

InChI

1S/2C26H28N3.C23H16O6.H2O/c2*1-19-17-21(20(2)29(19)24-9-7-6-8-10-24)11-13-23-14-12-22-18-25(27(3)4)15-16-26(22)28(23)5;24-20-16(14-7-3-1-5-12(14)9-18(20)22(26)27)11-17-15-8-4-2-6-13(15)10-19(21(17)25)23(28)29;/h2*6-18H,1-5H3;1-10,24-25H,11H2,(H,26,27)(H,28,29);1H2/q2*+1;;/p-2

InChI key

FGNOZQNUEDSSTR-UHFFFAOYSA-L

 

安全信息

象形图

Exclamation markHealth hazard
GHS07,GHS08

警示用语：

Warning

危险分类

Acute Tox. 4 Dermal - Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral - Carc. 2 - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

靶器官

Respiratory system

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.2-8°C冷藏
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 20 | 欧洲Eur. ≥ 16 | 東京Tokyo ≥ 5 | 香港与北京 ≥ 20
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