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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，Tyrphostin AG 1478；Calbiochem®, ≥98% (HPLC)

别名：表皮生长因子受体蛋白选择性抑制剂；EGFR tyrosine kinase inhibitor；N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺；N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine

Empirical Formula (Hill Notation): C16H14ClN3O2 CAS号: 175178-82-2 分子量: 315.75 MDL编号: MFCD00270914

制造商品牌: 默克 Merck , 西格玛 Sigma-Aldrich

货号（SKU）: 658552

CAS号: 175178-82-2

MDL号: MFCD00270914

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说明

一种细胞渗透性、可逆性、ATP 竞争性、高效和选择性的表皮生长因子受体激酶抑制剂。A cell-permeable, reversible, ATP-competitive, highly potent and selective inhibitor of epidermal growth factor receptor kinase versus HER2-neu and platelet-derived growth factor receptor kinase.

一般描述

一种表皮生长因子（EGF）受体酪氨酸激酶（IC₅₀ = 3 nM）的细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性、高效和特异性抑制剂。抑制密切相关的HER2（neu/erb-B2）受体（IC₅₀ >100 µM）、血小板衍生生长因子（PDGF）受体（IC₅₀ >100 µM）和p210^Bcr-Abl（IC₅₀ >50 µM）的激酶活性需要更高的浓度。其抑制机制可能与相关化合物4-（3-氯苯胺基）喹唑啉（CAQ）相似，后者是一种与ATP有关的竞争性抑制剂。下调ARF1活性并分散高尔基体结构。

表皮生长因子受体激酶（IC₅₀ = 3 nM）与HER2 neu（IC₅₀ >100 µM）和血小板衍生生长因子受体激酶（IC₅₀ >100 µM）相比，是一种细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性、高效和选择性的抑制剂。消除血管紧张素II（目录号05-23-0101）诱导的MAP激酶（ERK）激活。还可抑制4-羟基壬烯醛对EGFR激酶和MAP激酶的激活。下调ARF1活性并分散高尔基体结构。也可购买10 mM（1 mg/317 µl）AG 1478的DMSO溶液（目录号658548）。

生化/生理作用

主要靶标
表皮生长因子受体激酶

产物与ATP竞争。

可逆性：是

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：3 nM，针对表皮生长因子受体激酶

警告

毒性：标准处理（A）

制备说明

仅在使用前再用水相缓冲液进行稀释。

重悬

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他说明

Pan, H., et al. 2008.J. Biol. Chem.283, In press.
Liu, W., et al. 1999.J. Cell Sci.112, 2409.
Eguchi, S., et al. 1998.J. Biol. Chem. 273, 8890.
Levitzki, A., and Gazit, A. 1995.Science267, 1782.
Fry, D.W., et al. 1994.Science265, 1093.
Osherov, N., and Levitski, A. 1994.Eur. J. Biochem.225, 1047.
Ward, W.H., et al. 1994.Biochem.Pharmacol.48, 659.

法律信息

根据美国专研号5,457,105和欧洲专研号0,566,266的许可证销售。

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

属性

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem^®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

pale yellow

溶解性

DMSO: 5 mg/mL

运输

ambient

储存温度

−20°C

InChI

1S/C16H14ClN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)

InChI key

GFNNBHLJANVSQV-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

商品规格

属性名称	属性值
储存温度 Storage temp.	2-8°C冷藏
全球实时库存 Availability √	美国St. Louis ≥ 20 \| 欧洲Eur. ≥ 16 \| 東京Tokyo ≥ 5 \| 香港与北京 ≥ 20

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