<br /> Empirical Formula (Hill Notation): C31H33N3O6S CAS号: 107753-78-6 分子量: 575.68 MDL编号: MFCD00864775 PubChem化学物质编号: 329831612 NACRES: NA.77">
扎鲁司特已被用于刺激胰腺 β 细胞系 (MIN6) 和胰岛以进行胰岛素分泌测定。它可用作人胚胎肾细胞 (HEK293) 中 MTT [3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑] 细胞毒性试验中的三磷酸腺苷结合盒转运蛋白 (ABCG2) 抑制剂在 Kirby-Bauer 圆盘扩散试验中,针对耻垢分枝杆菌的杀菌活性和最小抑制浓度 (mIC) 试验。
Zafirlukast 在减轻基于哮喘的炎症反应中的粘液和气道收缩中起关键作用。它调节胰腺 β 细胞分泌胰岛素,这种功能与 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 和蛋白激酶 B (AKT) 的钙基磷酸化相关。 Zafirlukast 对 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白具有抑制潜力,并逆转 ATP 结合盒超家族 G 成员 2 (ABCG2) 的多药耐药功能。扎鲁司特抑制分枝杆菌类核相关蛋白 Lsr2 并阻止分枝杆菌的生长。
Zafirlukast 是一种有效的亚型特异性半胱氨酰白三烯 1 型受体 (CysLT1) 拮抗剂;抗哮喘药。 Zafirlukast 对 CysLT1 的选择性超过 1000 倍,CysLT1 是半胱氨酰白三烯 LTC4、LTD4 和 LTE4 的两种受体之一,它们是人类支气管哮喘的重要介质。
100
≥98% (HPLC)
solid
DMSO: ≥28 mg/mL
AstraZeneca
room temp
COc1cc(ccc1Cc2cn(C)c3ccc(NC(=O)OC4CCCC4)cc23)C(=O)NS(=O)(=O)c5ccccc5C
1S/C31H33N3O6S/c1-20-8-4-7-11-29(20)41(37,38)33-30(35)22-13-12-21(28(17-22)39-3)16-23-19-34(2)27-15-14-24(18-26(23)27)32-31(36)40-25-9-5-6-10-25/h4,7-8,11-15,17-19,25H,5-6,9-10,16H2,1-3H3,(H,32,36)(H,33,35)
YEEZWCHGZNKEEK-UHFFFAOYSA-N
human ... CYSLTR1(10800)
Aquatic Chronic 4
13 - Non Combustible Solids
WGK 3