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劳拉替尼 (EML4-ALK抑制剂),Lorlatinib;≥98% (HPLC)

CAS编号: 1454846-35-5;分子式: C21H19FN6O2;分子量: 406.41;PubChem编号: 71731823
制造商品牌: BSZH
货号(SKU): L19470
CAS号: 1454846-35-5
MDL号: MFCD28144520
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¥476.00

基本描述

英文别名Lorlatinib|1454846-35-5|PF-06463922|Loratinib|Lorbrena|Lorviqua|lorlatinibum|PF 06463922|UNII-OSP71S83EU|PF06463922|OSP71S83EU|PFE-PKIS 10|PF06463922(Lorlatinib)|CHEMBL3286830|CHEBI:143117|(10R)-7-amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-1
规格或纯度98% (HPLC)
英文名称Lorlatinib
储存温度-20°C储存,充氩
运输条件超低温冰袋运输
产品介绍

Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的,双重 ALK/ROS1 的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。

PF-06463922是ALK/ROS1的有效的选择性抑制剂,对ROS1融合酶激酶活性的IC50值范围为0.19-0.53 nM 。

受体酪氨酸激酶c-ros致癌基因1(ROS1)是含有与间变性淋巴瘤激酶/淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(ALK/LTK)和胰岛素受体(INSR)RTK家族相关的激酶结构域的一种受体。

通过测定重组酶的胞内ROS1自磷酸化,与crizotinib、ceritinib、alectinib和foretinib(XL-880)相比,PF-06463922对ROS1的效力提高30倍。工程化的NIH 3T3细胞表达人类ROS1融合致癌基因。在这些细胞中,通过测定重组酶的胞内ROS1自磷酸化,结果表明,PF-06463922比foretinib和crizotinib的效能高大于10倍,超过foretinib和crizotinib的效能大于100倍。

在各种人类癌症中发现ROS1激酶的3'区参与致癌基因融合。CD74-ROS1、CD74-ROS1G2032R和FIG-ROS1(S) s.c.皮下注射肿瘤异种移植模型中(250 mm3),与对照组相比,使用各种剂量PF-06463992连续治疗7或9天,0.2至1 mg/kg/d剂量的PF-06463922显著抑制了FIGROS1(S)和CD74-ROS1肿瘤的生长。2-6 mg/kg/d剂量的PF-06463922显著减小了肿瘤体积(58-85%,P <0.0001)。在NIH 3T3-CD74-ROS1G2032R肿瘤动物模型中,1.0、3.0和10 mg/kg/d剂量的PF-06463922显著抑制了28%、44%和90%的肿瘤生长。与对照组相比,30mg/kg/d的PF-06463922抑制12%的肿瘤生长。

商品规格
属性名称属性值
储存温度 Storage temp.-20°C低温冷冻
全球实时库存 Availability √美国St. Louis ≥ 10 | 欧洲Eur. ≥ 8 | 東京Tokyo ≥ 6 | 香港与北京 ≥ 60