冬凌草甲素，Oridonin；≥93% (HPLC)

一种NF-κB活性的细胞可渗透抑制剂，显示抗增殖（淋巴恶性细胞中ED₅₀ ~ 2.7 µg/ml）和抗血管生成特性（在2.5 µg/ml时显著抑制HMEC-1细胞的网络形成）。据报告可影响DNA合成，诱导凋亡并启动细胞周期停滞。在Jurkat和RAW264.7鼠巨噬细胞中显示能有效阻断TNF-α和LPS诱导的NF-κB活性。还通过破坏NF-κB DNA结合活性而不干扰其核转位来抑制p65 NF-κB转录活性（在MT-1细胞中IC₅₀ ~5 µ g/ml）。

 

具有抗NF-κB活性并显示抗增殖（淋巴恶性细胞中ED₅₀ = ~ 2.7 µg/ml）和抗血管生成特性（在2.5 µg/ml时显著抑制HMEC-1细胞的网络形成）的细胞可渗透二萜类化合物。据报告可影响DNA合成，诱导凋亡并启动细胞周期停滞。在Jurkat和RAW264.7鼠巨噬细胞中显示可有效阻断TNF-α和LPS诱导的NF-κB活性，并通过破坏NF-κB DNA结合活性而不干扰其核转位来抑制p65 NF-κB转录活性（在MT-1细胞中IC₅₀ = ~ 5 µg/ml）。

 

主要靶标
NF-κB转录活性

靶标IC₅₀：5 µg/mL抑制MT-1细胞中的p65 NF-κB转录活性

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：具有

 

毒性：标准处理（A）

 

仅使用新鲜的DMSO进行溶解。

 

Ikezoe, T., et al. 2005.Mol.Cancer Ther.4, 578.
Meade-Tollin, L.C., et al. 2004.J. Nat. Prod.67, 2.

 

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