<br /> Empirical Formula (Hill Notation): C23H22N8O5S2 CAS号: 13616-29-0 分子量: 554.60 NACRES: NA.77">
GSK837149A是第一个已知对酶的KR活性具有特异性和选择性作用的人脂肪酸合酶(FAS)选择性抑制剂。首先在高通量筛选活动中发现对酶有活性的样品中将其作为次要杂质分离出来。合成的该化合物及其类似物都是含有联磺酰胺尿素的对称结构,通过抑制酶的β-酮酰基还原酶活性起作用。GSK837149A以可逆模式抑制FAS,Ki值约为30nm,并且可能与酶 - 酮酰基 - ACP复合物结合。尽管初步结果表明这些化合物的细胞渗透受损,但它们仍然可以被视为探测和探索FAS中β-酮酰基还原酶活性位点的有用工具,有助于设计新的抑制剂。
100
≥98% (HPLC)
solid
white to off-white
DMSO: >10 mg/mLH2O: insoluble
GlaxoSmithKline
2-8°C
Warning
Eye Irrit. 2
11 - Combustible Solids
WGK 2
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves